产品 ‖ 环糊精在药物上的应用

      环糊精无毒、无味，对人体无害，是最为合适的一种药物载体，因此在药物改性上应用较广．药物通过与环糊精形成包络物来提高药物的溶解度和稳定性，以增强其生物利用度，缓解药物对肠胃的刺激，消除某些药物的异味。有些药物，如4－联苯醋酸，单独用药时，由于其不溶于水，生物利用度小，但当它和公CD形成包络物后，其溶解度提高了4.2倍．溶解速度提高了18倍，生物利用度也因之大为提高、由于生物利用度的提高，用药量将大大减少，因此一些药物带来的毒副作用以及由此而引起的医疗危险也降低列最低限度，例如呋喃苯胺酸，长期反复用药可出现低血氯性碱中毒，低血钠症，低血钾症和低血压症，甚至可发生暂时性耳聋，而且呋喃苯胺酸不溶于水，单独用药时，生物利用度不高，服药量就大，这样更会造成上述不良后果，但当它和β-CD形成1：2的包络物后，溶解度增大，这样就可以便用药量减少，毒副作用降低，从而达到满意的治疗效果．环糊精不仅应用于口服药，而且还应用于注射液，目前国内外都有许多这方面的工作．但要指出的是含β-CD的注射液经皮下或肌肉注射后会引起局部组织坏死或溃疡，更有甚者会造成溶血。因此在注射液中应用β-CD需取慎重态度。 

      由于天然环糊精在水中的溶解度很低，不能有效地提高难溶药物在水中的溶解度，许多β-CD与药物的包络物在水中的溶解度比β-CD本身的水溶2还低，正因为如此，限制了环糊精在药物上的应用。但是对环糊精分子洞(空腔)外表面的醇化基进行醚化、酯化、氧化等而形成修饰的环糊精衍生物(又称修饰环糊精)后，其溶解度较天然环糊精有显著提高，且仍然无毒，用它来包络药物，改善药性，效果更佳，无论是药物的溶解度、稳定生，还是由此而导致的药物生物利用度的都明显优于单纯的药物或药物β-CD包络物，由此可看出：环糊精衍生物能够弥补天然环糊精的缺陷，其互用前途较天然环糊精更为广阔。

        环糊精衍生物除了能提高药物的溶解度和稳定性外，还能用来控制药物的释放。有些药物水活性好，但其半衰期短，所以生物利用度小，如果与之相匹配的β-CD衍生物形成包络物，就可以控制药物在体内的释放．例如茶碱和羧甲基乙基β-CD形成包络物，在胃(pH＝1.2)这样低PH区域里释放速度缓慢，而在高pH区域(6.8左右)里释放速度加快．药物包名物可根据体内酸碱度的不同而选择性地释放，这可实现某些药物的定点释放，由于药物在定点释放速度缓慢，使得药效发挥充分，并且会减小某些药物的副作用。